Penicilin a jeho léčivé účinky objevil v roce 1928 britský mikrobiolog Alexander Fleming, vítězné tažení penicilinu však začalo až o něco později, protože vědec z plísně zprvu nedokázal izolovat účinnou látku. Čistý penicilin získali teprve v roce 1940 patolog Howard Walter Florey a chemik Ernst Boris Chain. V této době se o penicilin zajímali i čeští vědci, výroba tohoto léku v Československu začala 26. října 1949 v Roztokách u Prahy.
Hlavní roli ve vývoji čs. penicilinu sehrála farmaceutická firma Benjamin Fragner v Dolních Měcholupech, kde se skupině českých vědců podařilo ve válečných podmínkách izolovat pod označením Mykoin BF 510 "první český penicilin". Lék ještě na sklonku druhé světové války zachránil několik lidských životů. Prvním uzdraveným se stal podle publicisty Františka Houdka třináctiletý chlapec, který se zranil o Vánocích roku 1944 při bruslení a kterého napadla prudká stafylokoková sepse a osteomyelitida (bakteriální zánět kostní dřeně).
Po druhé světové válce se v Československu začalo jednat o regulérní výrobě penicilinu. Tohoto úkolu se ujala skupina vědců v čele s Milošem Heroldem, Zdeňkem Kabátkem a Ivanem Málkem, kteří za podpory Správy OSN pro pomoc a obnovu (UNRRA) odjeli za praxí do USA a Kanady. Vláda se také s UNRRA dohodla, že tato organizace vybaví novou továrnu. Roztoky byly zvoleny nejspíš proto, že se Spolek pro chemickou a hutní výrobu potřeboval zbavit roztocké výrobny laků a barev, která se nacházela po sérii katastrof v špatném stavu.
Vývoj výroby penicilinu nezastavily ani změny politických poměrů v Československu a na jaře 1949 byly vyrobeny první zkušební vzorky léku. V říjnu byla potom za velké slávy i účasti tehdejších komunistických špiček odstartována regulérní výroba. Prvním ředitelem závodu, nazvaného Penicilinová výrobna a mezi lidmi známého spíše jako "penicilinka", se stal Miloš Herold, mikrobiologickou sekci vedli Málek a Petr Frágner, technickým vedením byl pověřen Kabátek.
Díky úspěchům vlastního vývoje a rozšíření kapacit byla produkce v Roztokách od 50. let rozšířena o další farmaceutické produkty, později se jednalo například o efedrin, a výroba penicilinu se přesunula do obce Slovenská Ľupča nedaleko Banské Bystrice. V roce 1966 se sloučily dva subjekty, které vznikly reorganizací "penicilinky", a byl založen Výzkumný ústav antibiotik a biotransformací, který jako akciová společnost VUAB Pharma stále sídlí v budově bývalé továrny na penicilin.
VUAB Pharma se v Roztokách u Prahy farmaceutické výrobě věnuje i dnes, se soustředí na produkci nystatinu, léčivé látky účinné proti proti kvasinkovým plísním, v brněnském závodě vyrábí protinádorové léky. Na tradici československé výroby penicilinu pak navazuje společnost AtB Pharma (dříve Biotika) ve Slovenské Ľupči. Podnik založený v roce 1953 býval součástí koncernu Spofa, který sdružoval všechny farmaceutické podniky v Československu.
V posledních letech se stále častěji hovoří o možnosti obnovit v České republice výrobu penicilinu, ale i dalších základních suroviny pro nejrozšířenější léčiva. ČR se totiž podobně jako ostatní evropské země potýká s občasnými i déle trvajícími výpadky některých léků - od prostředků proti bolesti nebo horečkám přes antibiotika až například po léky pro astmatiky nebo proti rakovině. Základní problém je v tom, že evropské státy v posledních desetiletích přestaly vyrábět základní suroviny, které se produkují laciněji v Asii.
Dodavatelské řetězce ale narušila proticovidová opatření zejména v Číně. Základní výroba chemikálií, které se pro produkci léků také často používají, je také velkým znečišťovatelem životního prostředí a u všech by kvůli ekologickým předpisům nebyla v současné podobě v Evropě ani možná. To se se nicméně netýká penicilinu, ten se stále vyrábí na Slovensku, odkud pochází základní suroviny používané v ČR k výrobě tablet penicilinu firmou BB Pharma, jíž ostatně patří slovenská továrna.
Penicilin, který je považován za první systémově použitelné antibiotikum, objevil bakteriolog londýnské nemocnice Alexander Fleming v roce 1928. Během zkoumání stafylokoků si při úklidu všiml na několika zapomenutých miskách rozbujelé plísně, vedle níž ale odumřely mikroby. Dalšími pokusy pak zjistil, že plíseň nezabíjí jen stafylokoky, ale i jiné mikroby, a navíc není jedovatá. Nazval ji podle názvu oné plísně Penicillium notatum.
Flemingovi se ale zatím nepodařilo z plísně izolovat účinnou látku, což se podařilo až v roce 1940 týmu vědců z Oxfordské univerzity pod vedením chemiků Ernsta Borise Chaina a Howarda Waltera Floreyho, kteří pět let nato dostali s Flemingem za tento objev Nobelovu cenu. Dalším problémem ale bylo vyvinout postup výroby penicilinu, na což se v Británii nenašly peníze, a tak Florey odjel hledat pomoc do USA. Díky výzkumu americké vlády se tak mohl na podzim 1943 "superlék" začít vyrábět a rok nato už léčil například vojáky ve válce.