Antibiotické účinky penicilinu sice britský vědec Alexander Fleming rozpoznal už v září 1928, víc než dekádu ale trvalo, než mohl být převratný lék uveden do praxe. Fleming přitom nebyl tím, kdo extrahoval aktivní látku a umožnil tak začít používat penicilin k léčbě lidí. Izolovat účinnou složku se podařilo v roce 1940 vědcům z Oxfordské univerzity pod vedením Ernsta Chaina a Howarda Floreyho, kteří také 17. ledna 1941 podali lék prvnímu pacientovi.
Jedním z členů oxfordského vědeckého kolektivu byl i mladý lékař jménem Charles Fletcher a právě on dostal začátkem roku 1941 delikátní úkol, a to najít pacienta se smrtelnou chorobou, ochotného podstoupil léčbu penicilinem. Všechny předchozí výzkumy na zvířatech a vzorcích lidské tkáně totiž ukazovaly, že lék by neměl být pro člověka toxický. S jistotou to však nevěděl nikdo, a proto chtěl Florey experiment provést raději na někom, kdo už neměl co ztratit.
Fletcherovi se podařilo přesvědčit padesátiletou pacientku s rakovinou prsu, které 17. ledna 1941 vpíchl 100 miligramů penicilinu. Žena si po podání léku stěžovala na zvláštní pachuť v ústech, ale jinak bylo vše v pořádku. Situace se zdramatizovala po několika hodinách, kdy se dostavily horečky, způsobené nejspíše nečistotami v léku. Všem zatrnulo, nicméně teplota odezněla a pacientka netrpěla následky. Neškodnost penicilinu na lidský organismus tedy byla prokázána.
Stále však neexistoval důkaz, že tato látka je schopna také léčit. Proto byl o necelý měsíc později proveden další experiment. Každé tři hodiny byl penicilin podáván 43letému policistovi, který se poranil při práci na své zahrádce a jehož rozsáhlá stafylokoková a streptokoková infekce řadila do kategorie "beznadějný případ". Fletcher, jenž byl později jmenován profesorem klinické epidemiologie, vzpomíná, že penicilin měl téměř zázračný účinek.
"První den jsem mohl oznámit, že poprvé během jeho nemoci se pacient začal cítit trochu lépe. O čtyři dny později se dostavil nápadné zlepšení a po pěti dnech bylo pacientovi mnohem lépe," popsal Fletcher léčbu, která ale neměla šťastný konec. Léku bylo totiž málo, přestože se jej vědci snažili extrahovat i z pacientovy moči, a na tak infekci nestačil, takže policista po měsíci zemřel. Florey se tehdy zařekl, že už půjde do léčby jen v případě, že bude mít v zásobě dostatečné množství léku.
Přes počáteční neúspěch ale bylo zřejmé, že penicilin představuje nebývale účinnou zbraň v boji proti škodlivým mikroorganismům. Při hledání receptu na účinnou výrobu penicilinu se nakonec britští vědci spojili s Američany, kteří mohli nabídnout nejen klidné zázemí, ale i dostatek finančních prostředků. Díky výzkumu dotovanému americkou vládou se tak mohl na podzim 1943 "superlék" začít vyrábět a rok nato už pomáhal například spojeneckým vojákům ve válce.
Výzkum antibiotik ale neprobíhal za války jen v Británii nebo USA. Už za protektorátu se vývojem léku zabývala farmaceutická firma Benjamin Fragner v Dolních Měcholupech, kde se skupině českých vědců podařilo ve válečných podmínkách izolovat pod označením Mykoin BF 510 "první český penicilin". Lék ještě na sklonku druhé světové války zachránil několik lidských životů. Regulérní výroba penicilinu pak začala v Československu v roce 1949 v Roztokách u Prahy.
Roli penicilinu v boji s bakteriálními infekcemi ocenil již čtyři roky po prvním podání pacientovi i Nobelův výbor. Fleming i jeho následovníci ve výzkumu Florey a Chain (židovský emigrant z nacistického Německa) převzali v prosinci 1945 Nobelovu cenu za lékařství. A Alexandr Fleming už tehdy jasnozřivě varoval před tím, že nezřízené podávání penicilinu může vést k tomu, že se bakterie vůči němu stanou odolnými. Právě rezistence vůči antibiotikům je dnes velkým problémem medicíny.
